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    北京華新康信Lclabs代理-Lclabs安全數(shù)據(jù)表

    發(fā)布時間: 2021-05-25  點擊次數(shù): 1127次

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    貨號 名稱 規(guī)格

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    R5000

    Rapamycin

    Lclabs

    100mg

    C6000

    Cyclosporin A

    Lclabs

    1g

     

    R-5000雷帕霉素,> 99

    儲存:儲存于-20或以下。 溶解度:溶于DMSO,濃度為200 mg / mL;溶于乙醇,濃度為50 mg / mL;極難溶于水;在普通水中的最大溶解度估計約為5-20 µM;緩沖液,血清或其他添加劑可能會增加或減少水溶性。

    值得信賴的全球范圍:自2002年以來,已經(jīng)有10,000多個小瓶的雷帕霉素被運送到了全球4,100多個實驗室。

    免疫抑制劑,與FK-506相關(guān),但即使與FK-506結(jié)合蛋白復(fù)合也沒有鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制活性。選擇性阻斷導(dǎo)致p70 S6激酶激活的信號傳導(dǎo)(IC50 = 50 pM)。N.Terada,等。一旦靜止細胞進入細胞周期,盡管p70 S6激酶失活,雷帕霉素不能阻止增殖。” J.Biol?;瘜W(xué) 26812062-120681993)。DCFingar等。pp70核糖體蛋白S6激酶與胰島素刺激的3T3-L1脂肪細胞中的葡萄糖轉(zhuǎn)運分離。J.Biol?;瘜W(xué) 2683005-30081993)。Price,DJ等。“雷帕霉素誘導(dǎo)的70-Kaldaltonton S6蛋白激酶的抑制。” Science 257973-9771992)。Chung,J。等。

    雷帕霉素可抑制G1期淋巴因子誘導(dǎo)的細胞增殖,并誘導(dǎo)鼠B細胞系的凋亡。雷帕霉素在G1期不可逆地抑制釀酒酵母細胞周期。莫里斯(Morice),工作組(WG)等。雷帕霉素誘導(dǎo)的對p34cdc2激酶激活的抑制與T淋巴細胞的G1 / S期生長停滯有關(guān)。” J.Biol?;瘜W(xué) 2683734-37381993)。凱,JE,等。雷帕霉素對TB淋巴細胞增殖的抑制作用。” Immunology 72544-5491991)。Heitman,J。等。酵母中免疫抑制劑雷帕霉素對細胞周期阻滯的靶標(biāo)。” Science 253905-9091991)。

    雷帕霉素在生命后期喂養(yǎng)時可延長雄性和雌性小鼠的中位壽命和最大壽命。哈里森,德國,等。“生命后期喂養(yǎng)的雷帕霉素可延長遺傳異質(zhì)小鼠的壽命。” Nature 460392-3952009)。

    雷帕霉素已顯示出減緩細胞和機體衰老的活性。雷帕霉素消除了核起泡,延遲了細胞衰老的開始,并改善了哈欽森-吉爾福德早衰綜合癥成纖維細胞的早老素降解。它也減少了不溶性早老蛋白聚集物的形成,并通過自噬機制清除了正常成纖維細胞。Cao,K。等。雷帕霉素逆轉(zhuǎn)了細胞表型,并增強了哈欽森-吉爾福德早衰綜合征細胞中的突變蛋白清除率。科學(xué) 翻譯 389ra582011)。

    由于與FK506和其他免疫抑制劑的作用機理不同,雷帕霉素可能在患者的治療中被證明是重要的。觀察到的副作用少于標(biāo)準(zhǔn)的抗排斥治療。雷帕霉素可阻斷活化的T細胞的增殖,但不會抑制細胞凋亡。誘導(dǎo)引起排斥的T細胞凋亡減少了移植排斥的趨勢。Schwarz,C.OberbauerR.“雷帕霉素抑制劑的靶標(biāo)在腎移植中的未來作用。” Curr Opin Urol。12109-1132002)。韋爾斯,公元等。誘導(dǎo)外周移植耐受性對T細胞凋亡的要求。納特 51303-13071999)。Li,Y。等。”

    我們有很多塞萊克化學(xué)公司的雷帕霉素由專業(yè)從事雷帕霉素分析的經(jīng)驗豐富且專業(yè)的臨床分析實驗室進行了分析。使用液相色譜-質(zhì)譜法,他們發(fā)現(xiàn)許多塞勒克雷帕霉素的純度為96.7%(順式與反式)。相比之下,我們已經(jīng)證明雷帕霉素每批的純度均高于99%,無一例外。

    關(guān)于雷帕霉素純度的更多信息:雷帕霉素的HPLC分析有些復(fù)雜。雷帕霉素在溶液中形成幾種色譜上可分離的物質(zhì),可能由不同的構(gòu)象異構(gòu)體,互變異構(gòu)體,水合物和/或異構(gòu)體組成,但它們均與主要形式反式雷帕霉素保持平衡。我們已經(jīng)通過收集雷帕霉素產(chǎn)品中的各個雜質(zhì)峰并將其分別重新注入HPLC來證明了這一點。在每種情況下,重新注入后,收集到的雜質(zhì)峰都會減少或不存在,并且主峰再次是純度約為95%或更高的反式雷帕霉素,從而確認重新平衡回到雷帕霉素的主要反式異構(gòu)體。因為我們發(fā)現(xiàn)產(chǎn)品中所有的重要雜質(zhì)(通常是0.1%以上的雜質(zhì)),包括順式異構(gòu)體,與用于分析的溶液中的反式異構(gòu)體處于平衡狀態(tài)時,我們產(chǎn)品的實際純度在所有平衡形式下均大于99%雷帕霉素。相反,來自其他供應(yīng)商的材料通常包含與反雷帕霉素不平衡的雜質(zhì),因此是真正的污染物。這些結(jié)果還表明,不可能以純凈形式獲得反式異構(gòu)體,因為在溶液中它將迅速重新平衡為順式和反式的混合物。

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    部分1.標(biāo)識:

    商品名稱:雷帕霉素

    產(chǎn)品編號:  R-5000

    制造商/供應(yīng)商:

    LC實驗室

    165 New Boston Street

    Woburn,MA 01801美國

     

    2節(jié)。危險性標(biāo)識:

    危險性說明:刺激性;無刺激性。強大的免疫抑制劑

    物質(zhì)類別標(biāo)識符:Tumorigen;藥品; 誘變劑 天然產(chǎn)物;人體數(shù)據(jù)

    如果被皮膚吞咽,吸入或吸收

    ,可能有害。暴露可能損害生育能力,并且可能對發(fā)育中的胎兒有害。

    引起皮膚和眼睛刺激,可能引起呼吸道刺激。

    懷疑引起遺傳缺陷。

    警示詞:危險

    GHS危險說明:

    H302 + 312 + 332-吞咽,皮膚接觸或吸入有害。GHS

    防范說明:

    P2562-請勿進入眼睛,皮膚或衣服。

    警告:僅供實驗室研究使用

     

     

    3部分。成分/組成信息:

    化學(xué)名稱:雷帕霉素

    別名:抗生素AY 22989AY-22989,Cypher,RAPA,Rapamune,RPM,NSC-226080,LCP-Siro,SILA 9268A,Sirolimus,Supralimus

    危險成分:雷帕霉素

    CAS登記號:53123-88-9

    分子量:914.17

    分子式:C 51 H 79 NO 13

     

    4部分急救措施:

    吸入后:吸入后,轉(zhuǎn)移到新鮮空氣處。如呼吸困難,給輸氧; 如果呼吸停止,請進行人工呼吸

    。皮膚接觸后:用大量水沖洗。脫去受污染的衣服和鞋子; 致電醫(yī)生

    。眼睛接觸后:檢查并取下隱形眼鏡,并用大量水沖洗。用手指分開眼瞼以確保充分沖洗;

    吞咽后致電醫(yī)生:吞食后,用大量水沖洗口腔;打電話給醫(yī)生

     

    第五部分消防措施:

    適當(dāng)?shù)臏缁饎簢娝?,二氧化碳,化學(xué)干粉或泡沫

    防護裝備:佩戴自給式呼吸器和防護服,以防止皮膚和眼睛接觸

    異常的火災(zāi)隱患:未知

     

    第六部分泄漏應(yīng)急處理:

    人員安全預(yù)防措施:溢出物區(qū)域;防止泄漏。穿戴自給式呼吸器,防護服和沉重的橡膠手套

    清潔/收集措施:用細粉狀的液體粘合材料(硅藻土,通用粘合劑)吸收溶液。用酒精擦洗去污表面和設(shè)備;根據(jù)第13節(jié)處理受污染的材料

     

    7部分處置和儲存:

    安全處置的信息:避免接觸皮膚,眼睛和衣服;避免接觸皮膚。物質(zhì)可能是刺激性的

    儲存:在-20ºC下儲存固體和溶液

     

    8部分。接觸控制/個體防護:

    如下的個人防護設(shè)備:

    呼吸設(shè)備:經(jīng)NIOSH / MSHA認可的呼吸器

    。手部防護:用最小厚度為0.11毫米(430密耳)的丁腈橡膠手套進行操作。該建議不應(yīng)被解釋為對任何特定使用條件的認可。請與安全人員一起審查此建議,以評估該建議是否適合預(yù)期用途。

    眼睛防護:化學(xué)安全護目鏡

     

    第九部分理化特性:

    形式:結(jié)晶性固體;無毒。顆?;蚍勰?/span>

    顏色:白色至灰白色

    氣味:無

    熔點/熔化范圍:173-187ºC

    爆炸危險:無

    溶解性/與水混溶:極難溶于水;易溶于水。在普通水中的最大溶解度估計約為5-10 µM;緩沖液,血清或其他添加劑可能會增加或降低水溶性。

    溶劑含量:無

    有機溶劑:可溶于DMSO,濃度為200 mg / mL;溶于乙醇,濃度為50 mg / mL

     

    第十部分穩(wěn)定性和反應(yīng)性:

    穩(wěn)定性:如果按照指示進行儲存,則是穩(wěn)定的;避免強氧化劑

    熱分解/應(yīng)避免的條件:避光和防熱

    危險分解產(chǎn)物:熱分解可能產(chǎn)生有毒氣體,例如一氧化碳,二氧化碳和氮氧化物

     

    第十一部分毒理學(xué)信息:

    RTECS#:VE6250000

    急性毒性:口服毒性(LD50):> 2500 mg / kg(小鼠);腹膜內(nèi)毒性(LD50):18.22 mg / kg(大鼠),597 mg / kg(小鼠)

    主要刺激作用:

    對皮膚:引起皮膚刺激。如果通過皮膚吸收,可能有害。

    眼睛:引起眼睛刺激。

    吸入:可能引起呼吸道刺激。吸入

    可能有害。食入:可能有害。

     

    第十二部分生態(tài)學(xué)信息:

    一般說明:無可用數(shù)據(jù),

    如果釋放到環(huán)境中則視為潛在有毒物質(zhì)

     

    第十三部分廢棄處置:

    根據(jù)現(xiàn)行的國家,聯(lián)邦,州和地方法規(guī)進行處置。

     

    第十四部分運輸信息:

    DOT

    正確的運輸名稱:無

    運輸危險:該物質(zhì)被認為對運輸無害

    IATA類別:

    正確的運輸名稱:無

    運輸危險:該物質(zhì)被認為是對運輸無危害

     

     

    第十五部分法規(guī)信息:產(chǎn)品

    代碼字母和危險標(biāo)志:

    Xi:刺激性的

    歐盟風(fēng)險和安全短語:

    S22:請勿吸入灰塵

    S24 / 25:避免接觸皮膚和眼睛

    S36 / 37/39:穿著合適的防護服,手套和眼睛/面部防護

    S45:如果發(fā)生事故或感到不適,請立即就醫(yī)(可能的話,顯示標(biāo)簽)

    。R36 / 38:對眼睛和皮膚有刺激性

    R46:可能引起遺傳性遺傳損害

    。R60:可能損害生育能力

    。R61 :可能對胎兒造成傷害

     

    第十六部分其他信息:

    根據(jù)我們的現(xiàn)有知識,以上信息被認為是正確的,但并不意味著是完整的。僅供研究使用,僅由經(jīng)過培訓(xùn)的人員使用。安全使用此材料的責(zé)任*由用戶承擔(dān)。LC實驗室不承擔(dān)任何責(zé)任已

    審查:201971

     

     

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    我們利用生產(chǎn)人類藥物代謝酶的專業(yè)知識,引入了用于獸藥開發(fā)的一系列動物等效物。

    我們所有產(chǎn)品的制造均遵循嚴格的ISO9001質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),并提供可靠且具有成本效益的資源,通過在早期階段突出代謝相關(guān)的負債來幫助減輕后期的失敗。

    我們開發(fā)了基于酶的快速酶標(biāo)儀的熒光抑制篩選測定法,證明了它們的易用性和可產(chǎn)生的豐富數(shù)據(jù)。

    熒光測定法的發(fā)展,用于測定NCEsIC50值。

    犬類細胞色素P450,結(jié)合IC50隨時間變化以預(yù)測時間/

    代謝依賴性抑制。

    M.W.,MacintyreG.M.M。和Pritchard,M.P

    Lclabs Ltd,鄧迪,湯姆·麥克唐納大街6號,DD2 1NH,英國

    盡管人類異種生物代謝的途徑已被很好地表征,但在人類中,異源代謝的途徑卻很少。

    藥物開發(fā)過程中使用的動物模型。犬模型通常用于預(yù)測

    新化合物在人類中的行為,但CYP介導(dǎo)的新陳代謝之間的差異

    已經(jīng)顯示了兩種(例如Chauret等人,細胞色素P450介導(dǎo)的體外比較

    人,狗,貓和馬的新陳代謝活動。 1997Drug Met。顯示25101130-1136

    Martignoni等人,小鼠,大鼠,狗,猴子和人類CYP介導(dǎo)的物種差異

    藥物代謝,抑制和誘導(dǎo)。 2006Expert Opin。藥品。代謝。 26875-894)。

    當(dāng)使用新化合物時,這些差異可能會導(dǎo)致誤導(dǎo)或無法解釋的結(jié)果

    使用犬模型開發(fā)。在這里,我們開發(fā)了一種快速,簡單,基于熒光的

    分析以尋找新化合物抑制一系列犬CYP(包括CYP)的潛力

    3A,1A,2D2C)。該檢測方法基于Lclabs對人CYP的熒光抑制篩選

    并允許在人和犬的CYP之間進行比較。包括經(jīng)過測試的基材

    二乙氧基熒光素(DEF),7-乙氧基間苯二酚(7-ER),7-芐氧基喹啉(7-BQ),

    7-甲氧基-4-氨基甲基(MAMC),7-甲氧基-4-三氟甲基(MFC)和

    3-氰基-7-乙氧基(CEC)。對于每種CYP,一組十種已知的人類CYP抑制劑是

    進行測定,并將IC50與人CYP獲得的IC50進行比較。獲得的信息

    通過使用新化合物運行此類屏幕將有助于突出顯示之間的任何差異

    人和犬的CYP介導(dǎo)的新陳代謝,當(dāng)化合物移入犬模型,導(dǎo)致數(shù)據(jù)誤導(dǎo)。

     

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